ТОВЧ ТАЙЛБАР Томъёо (I) бүтцийн шинэ нэгдлүүд, тэдгээрийн эмийн акцептор давс нь Nav1.8 сувгийн идэвхийг дарангуйлагч бөгөөд Nav1.8 сувгийн идэвхиэс шалтгаалсан өвчний эмчилгээ, урьдчилан сэргийлэлт, менежмент, сайжруулалт, хяналт, дарангуйлалд хэрэглэгдэнэ. Томъёо I -ийн нэгдэл нь өвдөлтөт өвчин, ханиалгат өвчин, хурц загатнаа өвчин, and архаг загатнаа өвчний эмчилгээ, урьдчилан сэргийлэлт, болон менежментэд хэрэглэгдэнэ.
Томъёолол:
1. Нэгдлийн ялгаа нь Томъёо I бүтцийн нэгдэл I:
эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс, ялгаа нь А, В-ийн аль нэг нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон:
(1) арил,
(2) гетероарил, ялгаа нь арил, гетероарил нь халагдаагүй эсвэл Ra -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан,
А, В-ийн бусад нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон:
(1) C3-12циклоалкил,
(2) C2-11циклогетероалкил,
(3) -C1-6алкил-C3-12циклоалкил,
(4) -C1-6алкил-C2-11циклогетероалкил,
(5) -C1-6алкил-O-C3-12циклоалкил,
(6) -C1-6алкил-O-C2-11циклогетероалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил, циклогетероалкил нь халагдаагүй эсвэл R b -аас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан;
R 1 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) -C1-6алкил,
(3) -C2-6алкенил,
(4) -C2-6алкинил,
(5) -C3-6циклоалкил,
(6) -C2-6циклогетероалкил,
(7) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-,
(8) -(CH2)tC(O)Rj,
(9) -(CH2)tC(O)NReRj,
(10) -(CH2)nNReC(O)Rj,
(11) -(CH2)nNReC(O)ORj,
(12) -(CH2)nNReC(O)N(Re)2,
(13) -(CH2)nNReC(O)NReRj,
(14) -(CH2)nNReS(O)mRj,
(15) -(CH2)nNReS(O)mN(Re)2,
(16) -(CH2)nNReS(O)mNReRj,
(17) -(CH2)nNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rc -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан;
R 2 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) дейтерий,
(3) -C1-6алкил,
(4) -C2-6алкенил,
(5) -C2-6алкинил,
(6) -C3-6циклоалкил,
(7) -C2-6циклогетероалкил,
(8) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-,
(9) -(CH2)sC(O)Rj,
(10) -(CH2)sC(O)NReRj,
(11) -(CH2)sNReC(O)Rj,
(12) -(CH2)sNReC(O)ORj,
(13) -(CH2)sNReC(O)N(Re)2,
(14) -(CH2)sNReC(O)NReRj,
(15) -(CH2)sNReS(O)mRj,
(16) -(CH2)sNReS(O)mN(Re)2,
(17) -(CH2)sNReS(O)mNReRj,
(18) -(CH2)sNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rd -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан, ялгаа нь R2, R3 мөн тэдгээрийн холбогдсон байгаа нүүрстөрөгчийн атом нь -C3- 5циклоалкил хэлхээний бүтэц үүсгэх, ялгаа нь R2, R4 мөн тэдгээрийн холбогдсон байгаа нүүрстөрөгчийн атом нь -C3-5циклоалкил хэлхээний бүтэц үүсгэх; R 3 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) дейтерий,
(3) -C1-6алкил,
(4) -C2-6алкенил,
(5) -C2-6алкинил,
(6) -C3-6циклоалкил,
(7) -C2-6циклогетероалкил,
(8) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-,
(9) -(CH2)sC(O)Rj,
(10) -(CH2)sC(O)NReRj,
(11) -(CH2)sNReC(O)Rj,
(12) -(CH2)sNReC(O)ORj,
(13) -(CH2)sNReC(O)N(Re)2,
(14) -(CH2)sNReC(O)NReRj,
(15) -(CH2)sNReS(O)mRj,
(16) -(CH2)sNReS(O)mN(Re)2
(17) -(CH2)sNReS(O)mNReRj,
(18) -(CH2)sNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rd -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 4 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) дейтерий,
(3) -C1-6алкил,
(4) -C2-6алкенил,
(5) -C2-6алкинил,
(6) -C3-6циклоалкил,
(7) -C2-6циклогетероалкил,
(8) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-,
(9) -(CH2)sC(O)Rj,
(10) -(CH2)sC(O)NReRj,
(11) -(CH2)sNReC(O)Rj,
(12) -(CH2)sNReC(O)ORj,
(13) -(CH2)sNReC(O)N(Re)2,
(14) -(CH2)sNReC(O)NReRj,
(15) -(CH2)sNReS(O)mRj,
(16) -(CH2)sNReS(O)mN(Re)2,
(17) -(CH2)sNReS(O)mNReRj,
(18) -(CH2)sNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rf -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан, ялгаа нь R4, R5 мөн тэдгээрийн холбогдсон байгаа нүүрстөрөгчийн атом нь -C3- 5циклоалкил хэлхээний бүтэц үүсгэх;
R 5 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) дейтерий,
(3) -C1-6алкил,
(4) -C2-6алкенил,
(5) -C2-6алкинил,
(6) -C3-6циклоалкил,
(7) -C2-6циклогетероалкил,
(8) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-,
(9) -(CH2)sC(O)Rj,
(10) -(CH2)sC(O)NReRj,
(11) -(CH2)sNReC(O)Rj,
(12) -(CH2)sNReC(O)ORj,
(13) -(CH2)sNReC(O)N(Re)2,
(14) -(CH2)sNReC(O)NReRj,
(15) -(CH2)sNReS(O)mRj,
(16) -(CH2)sNReS(O)mN(Re)2,
(17) -(CH2)sNReS(O)mNReRj,
(18) -(CH2)sNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rf -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан, ялгаа нь R 5 , R 7 мөн тэдгээрийн холбогдсон байгаа нүүрстөрөгчийн атом нь 4-, 5- эсвэл 6- гишүүнт ханасан хэлхээний бүтэц үүсгэх; R 6 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) дейтерий,
(3) -C1-6алкил,
(4) -C2-6алкенил,
(5) -C2-6алкинил,
(6) -C3-6циклоалкил,
(7) -C2-6циклогетероалкил,
(8) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-,
(9) -(CH2)sC(O)Rj,
(10) -(CH2)sC(O)NReRj,
(11) -(CH2)sNReC(O)Rj,
(12) -(CH2)sNReC(O)ORj,
(13) -(CH2)sNReC(O)N(Re)2,
(14) -(CH2)sNReC(O)NReRj,
(15) -(CH2)sNReS(O)mRj,
(16) -(CH2)sNReS(O)mN(Re)2,
(17) -(CH2)sNReS(O)mNReRj,
(18) -(CH2)sNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rg,-аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан, ялгаа нь R , R7 мөн тэдгээрийн холбогдсон байгаа нүүрстөрөгчийн атом нь -C3- 5циклоалкил хэлхээний бүтэц үүсгэх; R 7 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) дейтерий,
(3) -C1-6алкил,
(4) -C2-6алкенил,
(5) -C2-6алкинил,
(6) -C3-6циклоалкил,
(7) -C2-6циклогетероалкил,
(8) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-,
(9) -(CH2)sC(O)Rj,
(10) -(CH2)sC(O)NReRj,
(11) -(CH2)sNReC(O)Rj,
(12) -(CH2)sNReC(O)ORj,
(13) -(CH2)sNReC(O)N(Re)2,
(14) -(CH2)sNReC(O)NReRj,
(15) -(CH2)sNReS(O)mRj,
(16) -(CH2)sNReS(O)mN(Re)2,
(17) -(CH2)sNReS(O)mNReRj,
(18) -(CH2)sNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rg -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 8 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) -C1-6алкил,
(3) -C3-6циклоалкил,
(4) -C2-6циклогетероалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл галогенээс сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 9 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) -C1-6алкил,
(3) -C2-6алкенил,
(4) -C2-6алкинил, ялгаа нь алкил, алкенил, алкинил бүр нь халагдаагүй эсвэл галогенээс сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; Ra бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон:
(1) CN,
(2) оксо,
(3) галоген,
(4) –S(O)2C1-6алкил,
(5) -C1-6алкил,
(6) -C2-6алкенил,
(7) -C2-6алкинил,
(8) -C3-6циклоалкил,
(9) -C2-6циклогетероалкил,
(10) арил,
(11) гетероарил,
(12) –C1-6алкил-арил,
(13) –C1-6алкил-гетероарил,
(14) –C1-6алкил-C3-6циклоалкил,
(15) –C1-6алкил-C2-6циклогетероалкил,
(16) -C2-6алкенил-C3-6циклоалкил,
(17) -C2-6алкенил-C2-6циклогетероалкил,
(18) –C2-6алкенил-арил,
(19) -C2-6алкенил-гетероарил,
(20) -C2-6алкинил-C3-6циклоалкил,
(21) -C2-6алкинилC2-6циклогетероалкил,
(22) -C2-6алкинил-арил,
(23) -C2-6алкинил–гетероарил,
(24) -OH, (25) -(CH2)p-O-C1-6алкил,
(26) -(CH2)p -O-C2-6алкенил,
(27) -(CH2)p -O-C2-6алкинил,
(28) –(CH2)p -O-C3-6циклоалкил,
(29) –(CH2)p -O-C2-6циклогетероалкил,
(30) –(CH2)p -O-арил,
(31) –(CH2)p -O-гетероарил,
(32) -OC1-6алкил-C3-6циклоалкил,
(33) -OC1-6алкил-C2-6циклогетероалкил,
(34) -OC1-6алкил-арил,
(35) -OC1-6алкил-гетероарил,
(36) -S(O)rRh,
(37) -C1-6алкил-S(O)rRh,
(38) -N(Rk)2,
(39) -C(O)RL,
(40) –NRkRL, ялгаа нь Ra бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OH, C1-6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; Rb бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон:
(1) CN,
(2) оксо,
(3) галоген,
(4) –S(O)2C1-6алкил,
(5) -C1-6алкил,
(6) -C1-6алкенил,
(7) -C2-6алкинил,
(8) -C3-6циклоалкил,
(9) -C2-6циклогетероалкил,
(10) арил,
(11) гетероарил,
(12) –C1-6алкил-арил,
(13) –C1-6алкил-гетероарил,
(14) –C1-6алкил-C3-6циклоалкил,
(15) –C1-6алкил-C2-6циклогетероалкил,
(16) -C2-6алкенил-C3-6циклоалкил,
(17) -C2-6алкенил-C2-6циклогетероалкил,
(18) –C2-6алкенил-арил,
(19) -C2-6алкенил-гетероарил,
(20) -C2-6алкинил-C3-6циклоалкил,
(21) -C2-6алкинил-C2-6циклогетероалкил,
(22) -C2-6алкинил-арил,
(23) -C2-6алкинил–гетероарил,
(24) -OH, (25) -(CH2)q-O-C1-6алкил,
(26) -(CH2)q-O-C2-6алкенил,
(27) -(CH2)q -O-C2-6алкинил,
(28) –(CH2)q -O-C3-6циклоалкил,
(29) –(CH2)q -O-C2-6циклогетероалкил,
(30) –(CH2)q -O-арил,
(31) –(CH2)q -O-гетероарил,
(32) -OC1-6алкил-C3-6циклоалкил,
(33) -OC1-6алкил-C2-6циклогетероалкил,
(34) -OC1-6алкил-арил,
(35) -OC1-6алкил-гетероарил,
(36) -S(O)rRi,
(37) -C1-6алкил-S(O)rRi,
(38) -N(Rk)2,
(39) -C(O)RL,
(40) –NRkRL, ялгаа нь Rb бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OCF3, CN, CH2CF3, CF2CH3, -C1- 6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; Rc нь дараахаас сонгогдсон:
(1) -C1-6алкил,
(2) OH,
(3) галоген,
(4) -OC1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл нэгээс гурав хүртэл галогенээр халагдсан;
Rd нь дараахаас сонгогдсон:
(1) -C1-6алкил,
(2) OH,
(3) галоген,
(4) -OC1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл нэгээс гурав хүртэл галогенээр халагдсан; Re нь дараахаас сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) C1-6алкил;
Rf нь дараахаас сонгогдсон:
(1) -C1-6алкил,
(2) OH,
(3) галоген,
(4) -OC1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл нэгээс гурав хүртэл галогенээр халагдсан; Rg нь дараахаас сонгогдсон:
(1) -C1-6алкил,
(2) OH, (3) галоген,
(4) -OC1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл нэгээс гурав хүртэл галогенээр халагдсан; Rh нь дараахаас сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) C1-6алкил,
(3) C3-6циклоалкил,
(4) арил,
(5) гетероарил;
Ri нь дараахаас сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) C1-6алкил,
(3) C3-6циклоалкил,
(4) арил,
(5) гетероарил;
Rj нь дараахаас сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) C1-6алкил,
(3) C3-6алкенил,
(4) C3-6алкинил,
(5) C3-6циклоалкил,
(6) C2-5циклогетероалкил,
(7) арил,
(8) гетероарил; Rk нь дараахаас сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) C1-6алкил; RL нь дараахаас сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) C1-6алкил,
(3) C3-6циклоалкил,
(4) арил,
(5) гетероарил; m нь 0, 1, 2-оос бие даан сонгогдсон; n нь 2, 3, 4, 5, 6-аас бие даан сонгогдсон; p нь 0, 1, 2, 3-аас бие даан сонгогдсон;
q нь 0, 1, 2, 3-аас бие даан сонгогдсон;
r нь 0, 1, 2-оос бие даан сонгогдсон;
s нь 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6-аас бие даан сонгогдсон;
t нь 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6-аас бие даан сонгогдсон байна.
2. Нэгдлийн ялгаа нь Томъёо I бүтцийн нэгдэл:
Эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс, ялгаа нь А, В-ийн нэг нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон:
(1) арил,
(2) гетероарил, ялгаа нь арил, гетероарил нь халагдаагүй эсвэл Ra -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан, А, В-ийн бусад нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон:
(1) -C3-12циклоалкил,
(2) -C2-11циклогетероалкил,
(3) -C1-6алкил-C3-12циклоалкил,
(4) -C1-6алкил-C2-11циклогетероалкил,
(5) -C1-6алкил-O-C3-12циклоалкил,
(6) -C1-6алкил-O-C2-11циклогетероалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил, циклогетероалкил нь халагдаагүй эсвэл R b -аас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; R 1 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч
(2) -C1-6алкил,
(3) -C2-6алкенил,
(4) -C2-6алкинил,
(5) -C3-6циклоалкил,
(6) -C2-6циклогетероалкил,
(7) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-,
(8) -(CH2)tC(O)Rj,
(9) -(CH2)tC(O)NReRj,
(10) -(CH2)nNReC(O)Rj,
(11) -(CH2)nNReC(O)ORj,
(12) -(CH2)nNReC(O)N(Re)2,
(13) -(CH2)nNReC(O)NReRj,
(14) -(CH2)nNReS(O)mRj,
(15) -(CH2)nNReS(O)mN(Re)2,
(16) -(CH2)nNReS(O)mNReRj,
(17) -(CH2)nNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rc -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 2 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) -C1-6алкил,
(3) -C2-6алкенил,
(4) -C2-6алкинил,
(5) -C3-6циклоалкил,
(6) -C2-6циклогетероалкил,
(7) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-,
(8) -(CH2)sC(O)Rj,
(9) -(CH2)sC(O)NReRj,
(10) -(CH2)sNReC(O)Rj,
(11) -(CH2)sNReC(O)ORj,
(12) -(CH2)sNReC(O)N(Re)2,
(13) -(CH2)sNReC(O)NReRj,
(14) -(CH2)sNReS(O)mRj,
(15) -(CH2)sNReS(O)mN(Re)2,
(16) -(CH2)sNReS(O)mNReRj,
(17) -(CH2)sNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rd -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан, ялгаа нь R2, R3 мөн тэдгээрийн холбогдсон байгаа нүүрстөрөгчийн атом нь -C3- 5циклоалкил хэлхээний бүтэц үүсгэх, ялгаа нь R2, R4 мөн тэдгээрийн холбогдсон байгаа нүүрстөрөгчийн атом нь -C3-5циклоалкил хэлхээний бүтэц үүсгэх; R 3 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) -C1-6алкил,
(3) -C2-6алкенил,
(4) -C2-6алкинил,
(5) -C3-6циклоалкил,
(6) -C2-6циклогетероалкил,
(7) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-,
(8) -(CH2)sC(O)Rj,
(9) -(CH2)sC(O)NReRj,
(10) -(CH2)sNReC(O)Rj,
(11) -(CH2)sNReC(O)ORj,
(12) -(CH2)sNReC(O)N(Re)2,
(13) -(CH2)sNReC(O)NReRj,
(14) -(CH2)sNReS(O)mRj,
(15) -(CH2)sNReS(O)mN(Re)2,
(16) -(CH2)sNReS(O)mNReRj,
(17) -(CH2)sNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rd -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 4 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч,
(2) -C1-6алкил,
(3) -C2-6алкенил,
(4) -C2-6алкинил,
(5) -C3-6циклоалкил,
(6) -C2-6циклогетероалкил,
(7) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-,
(8) -(CH2)sC(O)Rj,
(9) -(CH2)sC(O)NReRj,
(10) -(CH2)sNReC(O)Rj,
(11) -(CH2)sNReC(O)ORj,
(12) -(CH2)sNReC(O)N(Re)2,
(13) -(CH2)sNReC(O)NReRj,
(14) -(CH2)sNReS(O)mRj,
(15) -(CH2)sNReS(O)mN(Re)2,
(16) -(CH2)sNReS(O)mNReRj,
(17) -(CH2)sNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rf -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан, ялгаа нь R4, R5 мөн тэдгээрийн холбогдсон байгаа нүүрстөрөгчийн атом нь -C3- 5циклоалкил хэлхээний бүтэц үүсгэх;
R 5 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C2-6алкенил, (4) -C2-6алкинил, (5) -C3-6циклоалкил, (6) -C2-6циклогетероалкил, (7) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-, (8) -(CH2)sC(O)Rj, (9) -(CH2)sC(O)NReRj, (10) -(CH2)sNReC(O)Rj, (11) -(CH2)sNReC(O)ORj, (12) -(CH2)sNReC(O)N(Re)2, (13) -(CH2)sNReC(O)NReRj, (14) -(CH2)sNReS(O)mRj, (15) -(CH2)sNReS(O)mN(Re)2, (16) -(CH2)sNReS(O)mNReRj, (17) -(CH2)sNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rf -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан, ялгаа нь R 5 , R 7 мөн тэдгээрийн холбогдсон байгаа нүүрстөрөгчийн атом нь 4-, 5- эсвэл 6- гишүүнт ханасан хэлхээний бүтэц үүсгэх; R 6 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C2-6алкенил, (4) -C2-6алкинил, (5) -C3-6циклоалкил, (6) -C2-6циклогетероалкил, (7) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-, (8) -(CH2)sC(O)Rj, (9) -(CH2)sC(O)NReRj, (10) -(CH2)sNReC(O)Rj, (11) -(CH2)sNReC(O)ORj, (12) -(CH2)sNReC(O)N(Re)2, (13) -(CH2)sNReC(O)NReRj, (14) -(CH2)sNReS(O)mRj, (15) -(CH2)sNReS(O)mN(Re)2, (16) -(CH2)sNReS(O)mNReRj, (17) -(CH2)sNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rg -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан, ялгаа нь R6, R7 мөн тэдгээрийн холбогдсон байгаа нүүрстөрөгчийн атом нь -C3- 5циклоалкил хэлхээний бүтэц үүсгэх;
R 7 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C2-6алкенил, (4) -C2-6алкинил, (5) -C3-6циклоалкил, (6) -C2-6циклогетероалкил, (7) -C1-6алкил-O-C1-6алкил-, (8) -(CH2)sC(O)Rj, (9) -(CH2)sC(O)NReRj, (10) -(CH2)sNReC(O)Rj, (11) -(CH2)sNReC(O)ORj, (12) -(CH2)sNReC(O)N(Re)2, (13) -(CH2)sNReC(O)NReRj, (14) -(CH2)sNReS(O)mRj, (15) -(CH2)sNReS(O)mN(Re)2, (16) -(CH2)sNReS(O)mNReRj, (17) -(CH2)sNReRj, ялгаа нь CH2, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rg -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 8 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, (4) -C2-6циклогетероалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил, циклогетероалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл галогенээс сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 9 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон:
(1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C2-6алкенил, (4) -C2-6алкинил, ялгаа нь алкил, алкенил, алкинил бүр нь халагдаагүй эсвэл галогенээс сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; Ra бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) CN, (2) оксо, (3) галоген, (4) –S(O)2C1-6алкил, (5) -C1-6алкил, (6) -C2-6алкенил, (7) -C2-6алкинил, (8) -C3-6циклоалкил, (9) -C2-6циклогетероалкил, (10) арил, (11) гетероарил, (12) –C1-6алкил-арил, (13) –C1-6алкил-гетероарил, (14) –C1-6алкил-C3-6циклоалкил, (15) –C1-6алкил-C2-6циклогетероалкил, (16) -C2-6алкенил-C3-6циклоалкил, (17) -C2-6алкенил-C2-6циклогетероалкил, (18) –C2-6алкенил-арил, (19) -C2-6алкенил-гетероарил, (20) -C2-6алкинил-C3-6циклоалкил, (21) -C2-6алкинилC2-6циклогетероалкил, (22) -C2-6алкинил-арил, (23) -C2-6алкинил–гетероарил, (24) -OH, (25) -(CH2)p-O-C1-6алкил, (26) -(CH2)p -O-C2-6алкенил, (27) -(CH2)p -O-C2-6алкинил, (28) –(CH2)p -O-C3-6циклоалкил, (29) –(CH2)p -O-C2-6циклогетероалкил, (30) –(CH2)p -O-арил, (31) –(CH2)p -O-гетероарил, (32) -OC1-6алкил-C3-6циклоалкил, (33) -OC1-6алкил-C2-6циклогетероалкил, (34) -OC1-6алкил-арил, (35) -OC1-6алкил-гетероарил, (36) -S(O)rRh, 37) -C1-6алкил-S(O)rRh, (38) -N(Rk)2, (39) -C(O)RL, (40) –NRkRL, ялгаа нь Ra бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OH, C1-6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; Rb бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон:
(1) CN, (2) оксо, (3) галоген, (4) –S(O)2C1-6алкил, (5) -C1-6алкил, (6) -C1-6алкенил, (7) -C2-6алкинил, (8) -C3-6циклоалкил, (9) -C2-6циклогетероалкил, (10) арил, (11) гетероарил, (12) –C1-6алкил-арил, (13) –C1-6алкил-гетероарил, (14) –C1-6алкил-C3-6циклоалкил, (15) –C1-6алкил-C2-6циклогетероалкил, (16) -C2-6алкенил-C3-6циклоалкил, (17) -C2-6алкенил-C2-6циклогетероалкил, (18) –C2-6алкенил-арил, (19) -C2-6алкенил-гетероарил, (20) -C2-6алкинил-C3-6циклоалкил, (21) -C2-6алкинил-C2-6циклогетероалкил, (22) -C2-6алкинил-арил, (23) -C2-6алкинил–гетероарил (24) -OH, (25) -(CH2)q-O-C1-6алкил, (26) -(CH2)q-O-C2-6алкенил, (27) -(CH2)q -O-C2-6алкинил, (28) –(CH2)q -O-C3-6циклоалкил, (29) –(CH2)q -O-C2-6циклогетероалкил, (30) –(CH2)q -O-арил, (31) –(CH2)q -O-гетероарил, (32) -OC1-6алкил-C3-6циклоалкил, (33) -OC1-6алкил-C2-6циклогетероалкил, (34) -OC1-6алкил-арил, (35) -OC1-6алкил-гетероарил, (36) -S(O)rRi, (37) -C1-6алкил-S(O)rRi, (38) -N(Rk)2, (39) -C(O)RL, (40) –NRkRL, ялгаа нь Rb бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OCF3, CN, CH2CF3, CF2CH3, -C1- 6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; Rc нь дараахаас сонгогдсон: (1) -C1-6алкил, (2) OH, (3) галоген, (4) -OC1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл нэгээс гурав хүртэл галогенээр халагдсан; Rd нь дараахаас сонгогдсон:
(1) -C1-6алкил, (2) OH, (3) галоген, (4) -OC1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл нэгээс гурав хүртэл галогенээр халагдсан; Re нь дараахаас сонгогдсон:
(1) устөрөгч, (2) C1-6алкил; Rf нь дараахаас сонгогдсон: (1) -C1-6алкил, (2) OH, (3) галоген, (4) -OC1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл нэгээс гурав хүртэл галогенээр халагдсан; Rg нь дараахаас сонгогдсон: (1) -C1-6алкил, (2) OH, (3) галоген, (4) -OC1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл нэгээс гурав хүртэл галогенээр халагдсан; Rh нь дараахаас сонгогдсон:
(1) устөрөгч, (2) C1-6алкил, (3) C3-6циклоалкил, (4) арил, (5) гетероарил; Ri нь дараахаас сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) C1-6алкил, (3) C3-6циклоалкил, (4) арил, (5) гетероарил; Rj нь дараахаас сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) C1-6алкил, (3) C3-6алкенил, (4) C3-6алкинил, (5) C3-6циклоалкил, (6) C2-5циклогетероалкил, (7) арил, (8) гетероарил; Rk нь дараахаас сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) C1-6алкил; RL нь дараахаас сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) C1-6алкил, (3) C3-6циклоалкил, (4) арил, (5) гетероарил;
m нь 0, 1, 2-оос бие даан сонгогдсон;
n нь 2, 3, 4, 5, 6-аас бие даан сонгогдсон;
p нь 0, 1, 2, 3-аас бие даан сонгогдсон;
q нь 0, 1, 2, 3-аас бие даан сонгогдсон;
r нь 0, 1, 2-оос бие даан сонгогдсон;
s нь 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6-аас бие даан сонгогдсон;
t нь 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6-аас бие даан сонгогдсон байна.
3. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь A нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) арил, (2) гетероарил, ялгаа нь арил, гетероарил нь халагдаагүй эсвэл Ra -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
4. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь A нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) фенил, (2) пиридин, (3) тиазол, ялгаа нь фенил, пиридин, тиазол нь халагдаагүй эсвэл Ra -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
5. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь A нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) фенил, (2) пиридин, ялгаа нь фенил, пиридин нь халаагдаагүй эсвэл Ra -аас сонгогдсон нэгээс дөрөв хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
6. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь B нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) -C3-12циклоалкил, (2) -C2-11циклогетероалкил, (3) -C1-6алкил-C3-12циклоалкил, (4) -C1-6алкил-C2-11циклогетероалкил, (5) -C1-6алкил-O-C3-12циклоалкил, (6) -C1-6алкил-O-C2-11циклогетероалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил, циклогетероалкил нь халагдаагүй эсвэл R b -аас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
7. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь B нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) циклопропан, (2) циклобутан, (3) циклопентан, (4) циклогексан, (5) бицикло[3.2.1]октан, (6) бицикло[3.1.0]гексан, (7) бицикло[2.2.2]октан, (8) спиро[2.5]октан, (9) бицикло[1.1.1]пентан, (10) спиро[3.3]гептан, (11) спиро[2.3]гексан, спиро[2.2]пентан, (12) пиперидин, (13) тетрагидропиран, (14) хроман, ялгаа нь B нь халагдаагүй эсвэл R b -аас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
8. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь B нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) циклопропан, (2) циклобутан, (3) циклопентан, (4) циклогексан, (5) бицикло[3.2.1]октан, (6) бицикло[3.1.0]гексан, (7) бицикло[2.2.2]октан, (8) спиро[2.5]октан, (9) бицикло[1.1.1]пентан, (10) спиро[3.3]гептан, (11) спиро[2.3]гексан, спиро[2.2]пентан, (12) пиперидин, (13) тетрагидропиран, ялгаа нь B нь халагдаагүй эсвэл R b -аас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
9. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь B нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) -C3-12циклоалкил, (2) -C2-11циклогетероалкил, ялгаа нь циклоалкил, циклогетероалкил нь халагдаагүй эсвэл R b -аас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
10. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь B нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) циклобутан, (2) циклогексан, (3) тетрагидропиран, ялгаа нь циклобутан, циклогексан, тетрагидропиран нь халагдаагүй эсвэл R b -аас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
11. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь R 1 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, бөгөөд ялгаа нь алкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rc -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
12. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь R 2 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) дейтерий, (3) -C1-6алкил, (4) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rd -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 3 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) дейтерий, (3) -C1-6алкил, (4) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rd -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 4 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) дейтерий, (3) -C1-6алкил, (4) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил нь халагдаагүй эсвэл Rf -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 5 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) дейтерий, (3) -C1-6алкил, (4) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил нь халагдаагүй эсвэл Rf -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан;эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
13. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь R 2 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rd -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 3 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rd -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 4 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rf -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 5 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил нь халагдаагүй эсвэл Rf -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 6 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил нь халагдаагүй эсвэл Rg -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; бөгөөд R 7 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил нь халагдаагүй эсвэл Rg -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
14. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь R 8 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл галогенээс сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; бөгөөд R 9 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл галогенээс сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
15. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь A нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) арил, (2) гетероарил, ялгаа нь арил, гетероарил нь халагдаагүй эсвэл Ra -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; бөгөөд B нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) -C3-12циклоалкил, (2) -C2-11циклогетероалкил, (3) -C1-6алкил-C3-12циклоалкил, (4) -C1-6алкил-C2-11циклогетероалкил, (5) -C1-6алкил-O-C3-12циклоалкил, (6) -C1-6алкил-O-C2-11циклогетероалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил, циклогетероалкил нь халагдаагүй эсвэл R b -аас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
16. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь R 1 нь устөрөгч; R 2 , R3 , R4 , R 5 нь дейтерий эсвэл устөрөгч; R 6 , R 7 нь CH3 эсвэл устөрөгч; R 8 , R 9 нь устөрөгч; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
17. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь R 1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , R 9 нь устөрөгч; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
18. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь Ra бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) CN, (2) оксо, (3) галоген, (4) -S(O)2C1-6алкил, (5) -C1-6алкил, (6) -C2-6алкенил, (7) -C3-6циклоалкил, (8) -C2-6циклогетероалкил, (9) арил, (10) гетероарил, (11) -OH, (12) -O-C1-6алкил, (13) -O-C3-6циклоалкил, (14) -O-C2-6циклогетероалкил, ялгаа нь Ra бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OH, C1-6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
19. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь Ra бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) галоген, (2) -C1-6алкил, (3) -O-C1-6алкил, ялгаа нь Ra бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OH, C1-6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
20. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь Ra бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) галоген, (2) -C1-6алкил, ялгаа нь Ra бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OH, C1-6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
21. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь Rb бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) CN, (2) оксо, (3) галоген, (4) -S(O)2C1-6алкил, (5) -C1-6алкил, (6) -C1-6алкенил, (7) -C2-6алкинил, (8) -C3-6циклоалкил, (9) -C2-6циклогетероалкил, (10) арил, (11) гетероарил, (12) -OH, (13) -O-C1-6алкил, (14) -O-C3-6циклоалкил, (15) -O-C2-6циклогетероалкил, ялгаа нь Rb бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OCF3, CN, CH2CF3, CF2CH3, -C1- 6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
22. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь Rb бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) галоген, (2) -C1-6алкил, (3) -C1-6алкенил, (4) -C3-6циклоалкил, (5) -O-C1-6алкил, ялгаа нь Rb бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OCF3, CN, CH2CF3, CF2CH3, -C1- 6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
23. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь Rb бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) галоген, (2) -C1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OCF3, CN, CH2CF3, CF2CH3, -C1- 6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
24. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь A нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) фенил, (2) пиридин, (3) тиазол, ялгаа нь фенил, пиридин, тиазол нь халагдаагүй эсвэл Ra -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; B нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) циклопропан, (2) циклобутан, (3) циклопентан, (4) циклогексан, (5) бицикло[3.2.1]октан, (6) бицикло[3.1.0]гексан, (7) бицикло[2.2.2]октан, (8) спиро[2.5]октан, (9) бицикло[1.1.1]пентан, (10) спиро[3.3]гептан, (11) спиро[2.3]гексан, спиро[2.2]пентан (12) пиперидин, (13) тетрагидропиран, (14) хроман, ялгаа нь B нь халагдаагүй эсвэл R b -аас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; R 1 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, бөгөөд ялгаа нь алкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rc -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 2 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) дейтерий, (3) -C1-6алкил, (4) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rd -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 3 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) дейтерий, (3) -C1-6алкил, (4) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rd -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 4 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) дейтерий, (3) -C1-6алкил, (4) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rf -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 5 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) дейтерий, (3) -C1-6алкил, (4) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил нь халагдаагүй эсвэл Rf -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 6 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил нь халагдаагүй эсвэл Rg -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 7 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил нь халагдаагүй эсвэл Rg -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 8 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл галогенээс сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 9 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл галогенээс сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; Ra нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) CN, (2) оксо, (3) галоген, (4) -S(O)2C1-6алкил, (5) -C1-6алкил, (6) -C2-6алкенил, (7) -C3-6циклоалкил, (8) -C2-6циклогетероалкил, (9) арил, (10) гетероарил, (11) -OH, (12) -O-C1-6алкил, (13) -O-C3-6циклоалкил, (14) -O-C2-6циклогетероалкил, ялгаа нь Ra бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OH, C1-6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; Rb бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) CN, (2) оксо, (3) галоген, (4) -S(O)2C1-6алкил, (5) -C1-6алкил, (6) -C1-6алкенил, (7) -C2-6алкинил, (8) -C3-6циклоалкил, (9) -C2-6циклогетероалкил, (10) арил, (11) гетероарил, (12) -OH, (13) -O-C1-6алкил, (14) -O-C3-6циклоалкил, (15) -O-C2-6циклогетероалкил, ялгаа нь Rb бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OCF3, CN, CH2CF3, CF2CH3, -C1- 6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
25. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь A нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) фенил, (2) пиридин, (3) тиазол, ялгаа нь фенил, пиридин, тиазол нь халагдаагүй эсвэл Ra -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; B нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) циклопропан, (2) циклобутан, (3) циклопентан, (4) циклогексан, (5) бицикло[3.2.1]октан, (6) бицикло[3.1.0]гексан, (7) бицикло[2.2.2]октан, (8) спиро[2.5]октан, (9) бицикло[1.1.1]пентан, (10) спиро[3.3]гептан, (11) спиро[2.3]гексан, спиро[2.2]пентан (12) пиперидин, (13) тетрагидропиран, ялгаа нь B нь халагдаагүй эсвэл R b -аас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; R 1 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, бөгөөд ялгаа нь алкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rc -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 2 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rd -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 3 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rd -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 4 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил бүр нь халагдаагүй эсвэл Rf -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 5 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил нь халагдаагүй эсвэл Rf -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 6 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил нь халагдаагүй эсвэл Rg -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 7 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, (3) -C3-6циклоалкил, ялгаа нь алкил, циклоалкил нь халагдаагүй эсвэл Rg -аас сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 8 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл галогенээс сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; R 9 нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) устөрөгч, (2) -C1-6алкил, ялгаа нь алкил нь халагдаагүй эсвэл галогенээс сонгогдсон нэгээс тав хүртэл халагчаар халагдсан; Ra нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) CN, (2) оксо, (3) галоген, (4) -S(O)2C1-6алкил, (5) -C1-6алкил, (6) -C2-6алкенил, (7) -C3-6циклоалкил, (8) -C2-6циклогетероалкил, (9) арил, (10) гетероарил, (11) -OH, (12) -O-C1-6алкил, (13) -O-C3-6циклоалкил, (14) -O-C2-6циклогетероалкил, ялгаа нь Ra бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OH, C1-6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; Rb бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) CN, (2) оксо, (3) галоген, (4) -S(O)2C1-6алкил, (5) -C1-6алкил, (6) -C1-6алкенил, (7) -C2-6алкинил, (8) -C3-6циклоалкил, (9) -C2-6циклогетероалкил, (10) арил, (11) гетероарил, (12) -OH, (13) -O-C1-6алкил, (14) -O-C3-6циклоалкил, (15) -O-C2-6циклогетероалкил, ялгаа нь Rb бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OCF3, CN, CH2CF3, CF2CH3, -C1- 6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
26. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь A нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) фенил, (2) пиридин, ялгаа нь фенил, пиридин нь халаагдаагүй эсвэл Ra -аас сонгогдсон нэгээс дөрөв хүртэл халагчаар халагдсан; B нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) -C3-12циклоалкил, (2) -C2-11циклогетероалкил, ялгаа нь циклоалкил, циклогетероалкил нь халагдаагүй эсвэл R b -аас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; R 1 нь устөрөгч; R 2 , R3 , R4 , R 5 нь дейтерий эсвэл устөрөгч; R 6 , R 7 нь CH3 эсвэл устөрөгч; R 8 , R 9 нь устөрөгч; Ra бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) галоген, (2) -C1-6алкил, (3) -O-C1-6алкил, ялгаа нь Ra бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OH, C1-6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; Rb бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) галоген, (2) -C1-6алкил, (3) -C1-6алкенил, (4) -C3-6циклоалкил, (5) -O-C1-6алкил, ялгаа нь Rb бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OCF3, CN, CH2CF3, CF2CH3, -C1- 6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
27. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь A нь дараахаас бүрдэх бүлгээс сонгогдсон: (1) фенил, (2) пиридин, ялгаа нь фенил, пиридин нь халаагдаагүй эсвэл Ra -аас сонгогдсон нэгээс дөрөв хүртэл халагчаар халагдсан; B нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) -C3-12циклоалкил, (2) -C2-11циклогетероалкил, ялгаа нь циклоалкил, циклогетероалкил нь халагдаагүй эсвэл R b -аас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; R 1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , R 9 нь устөрөгч; Ra бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) галоген, (2) -C1-6алкил, (3) -O-C1-6алкил, ялгаа нь Ra нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OH, C1-6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; Rb бүр нь дараахаас бүрдэх бүлгээс бие даан сонгогдсон: (1) галоген, (2) -C1-6алкил, (3) -C1-6алкенил, (4) -C3-6циклоалкил, (5) -O-C1-6алкил, ялгаа нь Rb бүр нь халагдаагүй эсвэл галоген, CF3, OCF3, CN, CH2CF3, CF2CH3, -C1- 6алкил, -OC1-6алкилаас сонгогдсон нэгээс зургаа хүртэл халагчаар халагдсан; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
28. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь: (1) N-((R)-3-хлоро-4-фторофенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)метил)-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (2) N-((S)-3-хлоро-4-фторофенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)метил)-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (3) N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(8,8-дифторобицикло[3.2.1]октан-3-ил)метил)-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (4) N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(8,8-дифторобицикло[3.2.1]октан-3-ил)метил)-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (5) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(8,8-дифторобицикло[3.2.1]октан-3-ил)-метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (6) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(8,8-дифторобицикло[3.2.1]октан-3-ил)метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (7) N-((R)-(4-хлорофенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)метил)-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (8) N-((R)-(4-хлорофенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)метил)-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (9) N-((S)-(4-хлорофенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)метил)-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (10) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(транс-4-(трифторометил)-циклогексил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (11) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(транс-4-(трифторометил)-циклогексил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (12) (R)-2-метил-3-оксо-N-((R)-(транс-4-(трифторометил)циклогексил)(3,4,5- трифторофенил)метил)пиперазин-1-карбоксамид; (13) (R)-2-метил-3-оксо-N-((S)-(транс-4-(трифторометил)циклогексил)(3,4,5- трифторофенил)метил)пиперазин-1-карбоксамид; (14) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)((1R,3s,5S)-6,6-дифторобицикло-[3.1.0]гексан3-ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (15) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)((1R,3s,5S)-6,6-дифторобицикло-[3.1.0]гексан3-ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (16) (2R)-N-((R)-(3,4-дифторофенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)-метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (17) (2R)-N-((S)-(3,4-дифторофенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)-метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (18) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (19) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (20) N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)-метил)- 3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (21) N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)-метил)- 3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (22) (R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((1R,3s,5S)-6,6-дифторобицикло- [3.1.0]гексан-3-ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (23) (R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((1R,3s,5S)-6,6-дифторобицикло- [3.1.0]гексан-3-ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (24) N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(4-(трифторометил)бицикло[2.2.2]октан-1- ил)метил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (25) N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(4-(трифторометил)бицикло[2.2.2]октан-1- ил)метил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (26) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(4,4-дифтороциклогексил)метил)-2-метил3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (27) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(4,4-дифтороциклогексил)метил)-2-метил3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (28) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(4,4-дифтороциклогексил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (29) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(4,4-дифтороциклогексил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (30) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(1-(2,2,2-трифтороэтил)пиперидин-4-ил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (31) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(1-(2,2,2-трифтороэтил)пиперидин-4-ил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (32) (2R)-N-((R)-(4-хлорофенил)(1-(2,2,2-трифтороэтил)пиперидин-4-ил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (33) (2R)-N-((S)-(4-хлорофенил)(1-(2,2,2-трифтороэтил)пиперидин-4-ил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (34) N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(1-(2,2,2-трифтороэтил)пиперидин-4-ил)метил)-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (35) N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(1-(2,2,2-трифтороэтил)пиперидин-4-ил)метил)-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (36) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(1-(R)-(1,1,1-трифторопропан-2-ил)- пиперидин-4-ил)метил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (37) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(1-(S)-(1,1,1-трифторопропан-2-ил)пиперидин4-ил)метил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (38) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(1-(R)-(1,1,1-трифторопропан-2-ил)пиперидин4-ил)метил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (39) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(1-(S)-(1,1,1-трифторопропан-2-ил)пиперидин4-ил)метил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (40) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(транс-1,1-дифтороспиро[2.5]октан-6- ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (41) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(транс-1,1-дифтороспиро[2.5]октан-6- ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (42) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(цис-1,1-дифтороспиро[2.5]октан-6-ил)метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (43) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(цис-1,1-дифтороспиро[2.5]октан-6-ил)метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (44) (R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (45) (R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (46) (R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(цис-3-(трифторометил)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (47) (R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(цис-3-(трифторометил)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (48) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-циклопропилциклобутил)-метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (49) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(цис-3-циклопропилциклобутил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (50) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-циклопропилциклобутил)-метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (51) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(цис-3-циклопропилциклобутил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (52) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-1,1-дифтороспиро[2.3]гексан-5- ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (53) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(цис-1,1-дифтороспиро[2.3]гексан-5- ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (54) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-1,1-дифтороспиро[2.3]гексан-5- ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (55) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(цис-1,1-дифтороспиро[2.3]гексан-5- ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (56) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(6,6-дифтороспиро[3.3]гептан-2-ил)метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (57) 2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(6,6-дифтороспиро[3.3]гептан-2-ил)метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (58) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(3,3-дифтороциклобутил)метил)-2-метил3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (59) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(3,3-дифтороциклобутил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (60) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(3-метиленциклобутил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (61) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(3-метиленциклобутил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (62) N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)-метил)- 3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (63) (R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)- метил)-2-циклопропил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (64) (S)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)- метил)-2-циклопропил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (65) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(спиро[2.3]гексан-5-ил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (66) (2R)-N-((S)(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(спиро[2.3]гексан-5-ил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (67) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-(дифторометил)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (68) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-(дифторометил)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (69) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(3-(трифторометил)бицикло[1.1.1]-пентан1yl)метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (70) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(3-(трифторометил)бицикло-[1.1.1]пентан1-ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид;
(71) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(3,3-диметилциклобутил)метил)-2-метил3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (72) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(3,3-диметилциклобутил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (73) N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(3,3-диметилциклобутил)метил)-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (74) N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(3,3-диметилциклобутил)метил)-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (75) (2R)-N-((R)-(3,3-диметилциклобутил)(6-(трифторометил)пиридин-3-ил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (76) (2R)-N-((S)-(3,3-диметилциклобутил)(6-(трифторометил)пиридин-3-ил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (77) N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(3-(трифторометил)бицикло[1.1.1]пентан-1- ил)метил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (78) N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(3-(трифторометил)бицикло[1.1.1]пентан-1- ил)метил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (79) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(3-(трифторометил)бицикло[1.1.1]пентан-1- ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (80) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(3-(трифторометил)бицикло[1.1.1]пентан-1- ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (81) (2R)-N-((R)-(4-фторо-3-метилфенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (82) (2R)-N-((S)-(4-фторо-3-метилфенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)-метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (83) (2R)-N-((R)-(4-фторо-3-метилфенил)(цис-4-(трифторометил)циклогексил)-метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (84) (2R)-N-((S)-(4-фторо-3-метилфенил)(цис-4-(трифторометил)циклогексил)-метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (85) (2R)-N-((R)-(4-хлоро-3-(дифторометил)фенил)(цис-4-(трифторометил) циклогексил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (86) (2R)-N-((R)-(4-хлоро-3-(дифторометил)фенил)(транс-4-(трифторометил) циклогексил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (87) (2R)-N-((S)-(4-хлоро-3-(дифторометил)фенил)(цис-4-(трифторометил) циклогексил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (88) (2R)-N-((S)-(4-хлоро-3-(дифторометил)фенил)(транс-4-(трифторометил) циклогексил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (89) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(транс-3-(дифторометокси)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (90) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил) (цис-3-(дифторометокси) циклобутил)-метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (91) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил) (цис-3-(дифторометокси) циклобутил)-метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (92) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(транс-3-(дифторометокси)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (93) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-(дифторометокси)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (94) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(цис-3-(дифторометокси)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (95) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(цис-3-(дифторометокси)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (96) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-(дифторометокси)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (97) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-метоксициклобутил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (98) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(цис-3-метоксициклобутил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (99) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(цис-3-метоксициклобутил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (100) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-метоксициклобутил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (101) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((R)-спиро[2.2]пентан-1-ил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (102) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((S)-спиро[2.2]пентан-1-ил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (103) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(R)-спиро[2.2]пентан-1-ил)метил)-2-метил3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (104) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((S)-спиро[2.2]пентан-1-ил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (105) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторо фенил)((R)-3,3-дифтороциклопентил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (106) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторо фенил)((S)-3,3-дифтороциклопентил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (107) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((R)-(3,3-дифтороциклопентил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (108) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((S)-3,3-дифтороциклопентил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (109) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)-метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (110) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(цис-3-(трифторометил)циклобутил)-метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (111) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)-метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (112) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(цис-3-(трифторометил)циклобутил)метил)-2- метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (113) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(цис-3-(2,2,2-трифтороэтокси)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (114) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(цис-3-(2,2,2-трифтороэтокси)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (115) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-фторофенил)(транс-3-(2,2,2-трифтороэтокси)-циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (116) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-фторофенил)(транс-3-(2,2,2-трифтороэтокси)циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (117) N-((R)-(5-хлоро-6-(трифторометил)пиридин-2-ил)(транс-4-(трифторометил)- циклогексил) метил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (118) N-((S)-(5-хлоро-6-(трифторометил)пиридин-2-ил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)метил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (119) (2R)-N-((R)-(5-хлоро-6-(трифторометил)пиридин-2-ил)(4,4-дифтороциклогексил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (120) (2R)-N-((S)-(5-хлоро-6-(трифторометил)пиридин-2-ил)(4,4-дифтороциклогексил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (121) (2R)-N-((R эсвэл S)-(5-хлоро-6-(трифторометил)пиридин-2-ил)(цис-3- (трифторометил)-циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (122) (2R)-N-((R эсвэл S)-(5-хлоро-6-(трифторометил)пиридин-2-ил)(транс-3-(трифторометил)-циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (123) (2R)-N-((S эсвэл R)-(5-хлоро-6-(трифторометил)пиридин-2-ил)(транс-3-(трифторометил)-циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (124) (2R)-N-((S эсвэл R)-(5-хлоро-6-(трифторометил)пиридин-2-ил)(цис-3-(трифторометил)-циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (125) (2R)-N-((R эсвэл S)-1-(3-хлоро-4-фторофенил)-1-(цис-3-(трифторометил)- циклобутил)-этил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (126) (2R)-N-((R эсвэл S)-1-(3-хлоро-4-фторофенил)-1-(транс-3-(трифторометил)- циклобутил)-этил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (127) (2R)-N-((S эсвэл R)-1-(3-хлоро-4-фторофенил)-1-(цис-3-(трифторометил)- циклобутил)-этил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (128) (2R)-N-((S эсвэл R)-1-(3-хлоро-4-фторофенил)-1-(транс-3-(трифторометил)- циклобутил)-этил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (129) (2R)-N-((R)-(3-фторо-4-(трифторометокси)фенил)(транс-3-(трифторометил)-циклобутил) метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (130) (2R)-N-((S)-(3-фторо-4-(трифторометокси)фенил)(транс-3-(трифторометил)-циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (131) ((2R)-N-((R)-(2-фторо-4-(трифторометокси)фенил)(транс-3-(трифторометил)- цикло-бутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (132) (2R)-N-((S)-(2-фторо-4-(трифторометокси)фенил)(транс-3-(трифторометил)-циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (133) (2R)-N-((R)-(4-фторо-3-(трифторометил)фенил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (134) (2R)-N-((S)-(4-фторо-3-(трифторометил)фенил)(транс-3-(трифторометил)-циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (135) N-((R)-(4-фторо-3-(трифторометил)фенил)(транс-3-(трифторо метил)-циклобутил)- метил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (136) N-((S)-(4-фторо-3-(трифторометил)фенил)(транс-3-(трифторо метил)циклобутил)- метил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (137) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2-фторофенил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)-метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (138) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2-фторофенил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)-метил)- 2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (139) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-4-(трифторометокси)фенил)(3-(трифторометил) циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (140) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-4-(трифторометокси)фенил)(3-(трифторометил) циклобутил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (141) (2R)-2-метил-3-оксо-N-((транс-4-(трифторометил)циклогексил)((R)-2-(трифторометил)тиазол-4-ил)метил)пиперазин-1-карбоксамид; (142) (2R)-2-метил-3-оксо-N-((транс-4-(трифторометил) циклогексил)((S)-2-(трифторометил)тиазол-4-ил)метил)пиперазин-1-карбоксамид; (143) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((3R, 6R)-6-(трифторометил)-тетрагидро2H-пиран-3-ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (144) (2R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((3S, 6S)-6-(трифторометил)-тетрагидро2H-пиран-3-ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (145) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((3R, 6R)-6-(трифторометил)-тетрагидро2H-пиран-3-ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (146) (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((3S, 6S)-6-(трифторометил)-тетрагидро2H-пиран-3-ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (147) (2R)-N-(R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-2-(трифторометил)циклопропил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (148) (2R)-N-(R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-2-(трифторометил)циклопропил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (149) (2R)-N-(S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-2-(трифторометил)циклопропил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (150) (2R)-N-(S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-2-(трифторометил)циклопропил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (151) (2R)-N-((R эсвэл S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(цис-3-(трифторометил)- циклопентил)-метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (152) (2R)-N-((R эсвэл S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(цис-3-(трифторометил)- циклопентил)-метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (153) (2R)-N-((R эсвэл S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3-(трифторометил)- циклопентил)-метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; (154) (2R)-N-((R эсвэл S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)(транс-3- (трифторометил)циклопентил)- метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давснаас сонгогдоно.
29. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь: (1) (R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((1r,3S)-3- (трифторометил)циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-5,5,6,6-d4-1-карбоксамид; (2) (S)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((1r,3S)-3- (трифторометил)циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-5,5,6,6-d4-1-карбоксамид; (3) (2R)-N-((1(R эсвэл S))-(4-фторо-3-(трифторометил)фенил)-транс-(6- (трифторометил)-тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1- карбоксамид; (4) (2R)-N-((1(R эсвэл S))-(4-фторо-3-(трифторометил)фенил)-транс-(6- (трифторометил)-тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1- карбоксамид; (5) (S)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((1r,3S)-3- (трифторометил)циклобутил)метил)-2-(фторометил)-3-оксопиперазин-2-d-1-карбоксамид; (6) (R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((R)-хроман-3-ил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (7) (R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((R)-хроман-3-ил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (8) (R)-N-((R)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((S)-хроман-3-ил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (9) (R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((S)-хроман-3-ил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; (10) (R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((1r,3S)-3- (трифторометил)циклобутил)метил)-3-оксо-2-(трифторометил)пиперазин-1-карбоксамид; (11) (S)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((1r,3S)-3- (трифторометил)циклобутил)метил)-3-оксо-2-(трифторометил)пиперазин-1-карбоксамид; (12) (R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4-дифторофенил)((1r,3S)-3- (трифторометил)циклобутил)метил)-2-(гидроксиметил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давснаас сонгогдоно.
30. Эмийн найрлагын ялгаа нь Томъёолол 1-ийн нэгдэл, эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс, эмийн акцептор зөөгчөөс бүрдэнэ.
31. Хэрэглээний ялгаа нь Томъёолол 1-ийн дагуух нэгдэл, эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс нь эдгээрийн шаардлагатай сүүн тэжээлтэнд Nav1.8 сувгийн идэвхийн дарангуйлалд хариу үйлдэл үзүүлэх өвчин, нөхцөл байдал, болон эмгэгийн эмчилгээнд хэрэглэх эмийн бэлдмэлийг бэлтгэхэд зориулагдана.
32. Хэрэглээний ялгаа нь Томъёолол 1-ийн дагуух нэгдэл, эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс нь өвдөлтөт өвчин, ханиалгат өвчин, хурц загатнаат өвчин болон архаг загатнаат өвчний эмчилгээ, урьдчилан сэргийлэлт, хяналтад зориулсан эмийн бэлдмэлийн үйлдвэрлэлд зориулагдана.
33. Хэрэглээний томъёоллын 32 дугаарын ялгаа нь өвчин нь өвдөлтөт өвчин байна.
34. Хэрэглээний томъёоллын 33 дугаарын ялгаа нь өвдөлт өвчин нь хурц өвдөлт, үрэвсэлт өвдөлт, эсвэл невропат өвдөлтөөс сонгогдоно.
35. Хэрэглээний ялгаа нь томъёолол 1 -ийн нэгдэл, эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс нь эмчилгээнд хэрэглэгдэнэ.
36. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь энэ нь (R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4- дифторофенил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин-1- карбоксамид; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
37. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь энэ нь (R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4- дифторофенил)((транс)-3-(трифторометил)циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин5,5,6,6-d4-1-карбоксамид; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
38. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь энэ нь (S)-N-((S)-(3-хлоро-2,4- дифторофенил)((транс)-3-(трифторометил)циклобутил)метил)-2-метил-3-оксопиперазин5,5,6,6-d4-1-карбоксамид; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
39. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь энэ нь N-((R)-3-хлоро-4- фторофенил)(транс-4-(трифторометил)циклогексил)метил)-3-оксопиперазин-1- карбоксамид; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
40. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь энэ нь N-((S)-(3-хлоро-2,4- дифторофенил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)метил)-3-оксопиперазин-1- карбоксамид; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
41. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь энэ нь (2R)-N-((S)-(5-хлоро-6- (трифторометил)пиридин-2-ил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
42. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь энэ нь (2R)-N-((R)-(5-хлоро-6- (трифторометил)пиридин-2-ил)(транс-3-(трифторометил)циклобутил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.
43. Нэгдлийн томъёоллын 1 дүгээрийн ялгаа нь энэ нь (2R)-N-((S)-(3-хлоро-2,4- дифторофенил)((3S, 6S)-6-(трифторометил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метил)-2-метил-3- оксопиперазин-1-карбоксамид; эсвэл тэдгээрийн эмийн акцептор давс байна.